在面積約1平方厘米的微小玻片上完成數以千計或更多的藥物篩選，不僅可以節省大量昂貴的試劑材料，而且能夠極大地提高藥物篩選的效率，這就是應用生物芯片技術進行藥物篩選。這種藥物篩選新技術最近已經在由科技部863計劃重大專項“創新藥物與中藥現代化”支持的“新藥篩選及關鍵技術平臺研究”課題得到實現。 生物芯片技術是最近幾年發展起來的高新技術，主要有基因芯片、蛋白質芯片、細胞芯片以及組織芯片等。由于蛋白質具有特定的立體結構和與結構相關的重要功能，其芯片制備和應用尤其困難。在生物芯片技術問世之初，研究人員就期望著應用這中高新技術進行藥物篩選，但一直沒有實現真正意義上的藥物篩選。 應用生物芯片進行藥物篩選的技術關鍵是芯片的制備和被篩樣品的應用。中國醫學科學院藥物研究所國家藥物篩選中心的研究人員針對蛋白芯片制備的關鍵問題，結合進行高通量藥物篩選經驗，經過艱苦的探索和反復試驗，突破了蛋白質芯片的制備技術，應用該技術制備的蛋白質芯片不僅能夠保持蛋白質的原有生物功能，而且能夠較長時間地保存，解決了蛋白質芯片制備的關鍵問題。 藥物篩選的基本要求是能夠同時在平行條件下，完成多個樣品的生物活性或藥理作用的篩選。根據藥物篩選的技術要求，全體研究人員經過積極努力，創造性地完成反相蛋白質芯片的制備和化合物樣品陣列的制備，解決了在微小芯片上完成藥物篩選的技術關鍵，實現了應用蛋白質芯片進行藥物篩選的目的。目前已經完成近10萬樣品的篩選。 中國醫學科學院藥物研究所國家藥物篩選中心制備的蛋白質芯片包括膜受體芯片、核受體芯片和酶芯片。其中膜受體蛋白質芯片和核受體蛋白質芯片不僅能夠用于藥物篩選，也可一用于藥物研究和分析，特別是對生物樣品中的特定成分的分析，通過對300余名人體血液成分檢測應用，證明該方法具有靈敏度高，檢測速度快，檢測成本低的特點。